epidermal growth factor receptor（EGFR）　表皮生长因子受体

EGFR基因位于7号染色体短臂上（7p11.2），编码170kD的1型跨膜生长因子受体蛋白。表皮生长因子受体是原癌基因c-erbB1的表达产物，属于HER/erbB酪氨酶激酶受体家族，该家族包括HER1（EGFR/erbB1）、HER2（neu，erbB2）、HER3（erbB3）和HER4（erbB4）四个成员，均定位于细胞膜上。家族成员均具有类似的分子结构，即均包含一个胞外半胱氨酸配体结合结构域、一个单α螺旋跨膜结构域、一个胞质酪氨酶激酶结构域（HER3除外）和一个羧基末端信号结构域。当与配体结合后，EGFR可以形成同二聚体，或与家族其他成员特别是EGFR2形成异二聚体，从而激活酪氨酶激酶，并导致EGFR胞质结构域自身磷酸化，从而可以与其他相关分子相互作用，激活下游RAS-RAFMEK-MAPK，PI3KPTEN-AKT以及JAK/STAT等信号通路，最终促进细胞增殖、血管形成、侵袭转移，并抑制细胞凋亡。迄今发现，EGFR共有6种配体：EGF、转化生长因子A（TGFA）、amphireguin、betacelluin（BTC）、heparin-binding EGF（HBEGF）和epiregulin（EPR）。EGFR与其配体的结合具有高亲和性、可饱和性和特异性。EGFR的功能研究表明在许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达，如胃癌、乳腺癌、膀胱癌和头颈部鳞癌等。